固体分散技术在中药给药系统中的研究和应用
3.3 新型生产设备的研究 固体分散体的制备方法有熔融法、溶剂法、溶剂-熔融法、研磨法、喷雾干燥法(冷冻干燥法)等。目前这些方法的研究探索多为实验室规模,与大规模生产尚有一定距离。要使实验室产品能够顺利产业化,需要结合机械、车间设计等因素,加大产业化力度,切实为我国中药产业的发展起到促进作用。目前中药固体分散体中,滴丸制剂产业化较为成功,成果显著。在全国已经有近百条生产线,生产工艺成熟,产品质量稳定。不足之处是存在丸重限制(<70mg),因而大处方中药的应用尚有一定限制。大滴丸(>100mg)设备的开发研制,将扩大滴丸剂的适用范围,促进中药固体分散体的发展,使其更能遵循“君臣佐使”的平衡机制,全面兼顾疾患病因、病机的对症,充分发挥中医药的特点。
3.4 增加固体分散体的稳定性 固体分散体在贮存中的老化现象也是限制其广泛应用的一个主要因素。一般认为用熔融法制备的固体分散体中,一部分药物以分子状态分散形成固态溶液,过剩的药物以何种形式存在很大程度上依赖于制备方法。药物可能全部或部分形成过饱和溶液、无定形或微细晶形,过饱和溶液和无定形物慢慢老化,析出结晶。同样,一些载体在固体分散体中呈现热力学不稳定性,随时间而变化。用溶剂法制备的固体分散体也存在老化现象。
人们对固体分散体的稳定化方法进行了广泛深入研究,一般认为可通过降低药物浓度、选用较低的温度时溶解度也较大的载体以及严格防潮等方式来增加固体分散体的稳定性[13~15]。
3.5 开发功能性固体分散体 随着新型载体和新型设备的开发,选用新型载体、混合载体,探索制备定向性、靶向性的缓释和控释固体分散制剂,将更大程度上促进中药制剂的发展。
4 结语
中药制剂是中药产品的最终表现形式,制备符合现代药品“三小三效三方便”原则的现代中药制剂,是现代中药研究的主要内容之一。固体分散技术作为一种新型给药系统的优越性显而易见。通过固体分散技术,改善物料性质,增加难溶性中药有效成分或有效部位的溶解度,提高中药制剂的生物利用度,对促进中药剂型进步和中药资源的合理充分利用具有重要意义。研究固体分散体新的制备方法,解决固体分散体老化和稳定问题等将是今后固体分散体研究的新课题。随着固体分散技术的发展和我国中药现代化的巨大进步,固体分散技术将成为设计现代中药剂型、改进药物有效性、安全性和稳定性的重要有效手段。
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