艾纳香化学成分及药理研究进展
2.2 对癌症和白血病治疗的作用
Hasegawa H等通过对150余种物质进行筛选,发现一种从艾纳香中提取的类黄酮物质(BB-1,结构式见图4)对于克服肿瘤坏死因子相关的凋亡诱导配体(tumor necrosis factorrelated apoptosisinducing ligand,TRAIL)的抵抗作用具有良好的辅助作用。TRAIL能选择性诱导肿瘤细胞凋亡,对大多数正常细胞无杀伤作用。但是某些恶性肿瘤以及白血病的T细胞却可以抵抗TRAIL诱导的凋亡,且TRAIL的重复作用使一些对TRAIL敏感的细胞产生获得性抗性,这是TRAIL应用于肿瘤治疗的重大障碍。而Hasegawa H等发现的这种类黄酮(结构式见图4)表现出与TRAIL的显著协同作用,如果单独的使用BB-1或是TRAIL,都没有观察到显著的细胞凋亡;而两者配合使用,可以发现,BB-1可以提高TRAILR2和表面蛋白的表达活性,观察到明显的细胞凋亡。意味着采用BB-1和TRAIL结合的治疗方法可能是肿瘤治疗的一条新途径[22]。
图4 BB-1结构式 略
3 艾纳香中挥发油类的化合物的药理活性
朱建平等对艾纳香挥发油中的主要成分龙脑进行了研究,发现了龙脑对多种药物的皮渗透具有促进作用。通过离体蛇蜕透皮吸收试验,证明龙脑可以促进甲硝唑、氟尿嘧啶的透皮吸收,且存在剂量效应关系。未加促渗剂的对照组甲硝唑渗透速率为(37.55±7.18)μg/cm2h;加入10 g/L龙脑时,甲硝唑渗透速率为(55.58±3.42)μg/cm2h;加入30 g/L龙脑时,甲硝唑渗透速率为(106.17±10.87)μg/cm2h。未加促渗剂的对照组氟尿嘧啶渗透速率为(45.17±6.82)μg/cm2h,10 g/L时氟尿嘧啶渗透速率为(75.92±7.87)μg/cm2h,30 g/L时氟尿嘧啶渗透速率为(119.45±6.84)μg/cm2h;通过研究龙脑对水杨酸经皮(整体兔)吸收的影响,证明了龙脑可以明显增加水杨酸的经皮吸收,血浆中水杨酸的浓度,用梯形法计算AUC 0~12 h值,未加促渗剂的对照组水杨酸AUC0~12 h值为(1012±205) mg/L,加入30 g/L龙脑的水杨酸AUC0~12 h值为(1517±226)mg/L;通过对志愿者进行皮肤血管收缩试验(苍白试验),没有加促进剂的醋酸曲安奈德苍白反应计分值为(0.8±0.4);加入10 g/L龙脑的醋酸曲安奈德苍白反应计分值为(1.7±0.5);加入30 g/L龙脑的醋酸曲安奈德苍白反应计分值为(2.4±0.5);作为对照,只加入30 g/L龙脑的苍白反应计分值为(0±0),证明龙脑本身并不能引起皮肤苍白反应,但可以增加醋酸曲安奈德的透皮量[23]。
刘郴淑等研究了樟脑对水杨酸和氟尿嘧啶的促皮渗作用,在24 h时含有3%樟脑的水杨酸的促皮渗透率为(36.4±3.6)%,而不含促皮渗剂的对照祖的渗透率为(22.4±2.2)%;含有3%樟脑的氟尿嘧啶促皮渗透率为(37.6±4.3)%,而不含促皮渗剂的对照组的促皮渗透率为(20.7±4.4)%,提示樟脑对水杨酸和氟尿嘧啶具有较好的促皮渗作用[24]。徐碧莲研究了樟脑对烟酰胺的促皮渗作用,含有3%樟脑的烟酰胺24 h的皮渗率为(52.8±9.5)%而对照组的促皮渗透率为(22.8±7.4)%[25],并对双氯芬酸钠的促皮渗作用进行研究,发现24 h时的渗透率为(6.3±0.9)%,对照组为(4.1±0.6)%[26]说明了樟脑对水杨酸,氟尿嘧啶、烟酰胺、双氯芬酸钠等药物具有促渗作用。
4 小结
综上所述,随着科学技术的发展,人们对艾纳香化学成分和药理活性的研究日益深入。艾纳香的抗氧化性,对急性肝损伤的保护作用,促进血液凝集及促皮渗等作用将会被进一步认识,为研制相关新药作出贡献,创造出显著的社会、经济效益。
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